2023年11月15日，美国食品药品监督管理局批准瑞波替尼（Augtyro，百时美施贵宝公司）用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。这是FDA首次批准该药物，其中包括既往接受过ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的ROS1阳性NSCLC患者，以及未接受过TKI治疗的患者。
瑞波替尼是原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。包含ROS1结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜力，从而导致不受限制的细胞增殖。
临床证实其效力比克唑替尼高90倍。并且能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，因而有潜力治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌，具有惊人的入脑效果。
该批准基于TRIDENT-1研究，这是一项开放标签的1/2期研究，在TKI初治和接受过TKI治疗的患者中评估了瑞波替尼。在TKI初治患者（n=71）中，客观缓解率（ORR）为79%，无进展生存期（PFS）为35.7个月，中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月。在既往接受过一种ROS1 TKI且未接受过化疗的患者中（n=56），ORR为38%，mDOR为14.8个月。在基线时可测量的脑转移患者中，在8名未接受TKI治疗的患者中，有7名观察到了颅内应答；在12名接受过TKI治疗的患者中，有5名观察到了颅内应答。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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