近期，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Jaypirca(pirtobrutinib，吡托布鲁替尼，前称：LOXO-305)用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)的成年患者，这些患者之前至少接受了两种治疗，包括一种Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂和一种BCL-2抑制剂。Jaypirca是一款非共价(可逆转)、具高度选择性的BTK抑制剂。Jaypirca能够在MCL患者身上重新抑制BTK，即便这些患者之前曾接受共价BTK抑制剂(包含依鲁替尼、泽布替尼)的治疗。
Brutons酪氨酸激酶是一种有效的分子靶点，在许多B细胞白血病和淋巴瘤中发现，包括套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤。吡托布鲁替尼的作用机制是基于其抑制布鲁替尼蛋白激酶的活性。布鲁替尼蛋白激酶是一种在肿瘤细胞中高度表达的酶，参与了肿瘤细胞的生长、增殖和扩散过程。通过抑制布鲁替尼蛋白激酶的活性，吡托布鲁替尼能够阻止肿瘤细胞生长和扩散，从而起到治疗癌症的作用。
汇总安全性分析显示，20%或以上患者发生与吡托布鲁替尼治疗相关最常见不良反应（包括实验室检查异常）为中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、疲乏、淋巴细胞计数降低、肌肉骨骼疼痛、血小板计数降低、腹泻、COVID-19、瘀伤和咳嗽。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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