朗妥昔单抗（商品名Zynlonta）是靶向CD-19的抗体偶联药物。2021年4月23日，美国食品药品管理局（FDA）批准抗体偶联药物Loncastuximab Tesirine-lpyl用于治疗复发/难治性大B细胞淋巴瘤，并正在开发用于治疗非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病。

　　朗妥昔单抗是一种针对CD3和CD19的人源化双特异性抗体，通过同时结合CD3和CD19，可以激活T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。这一创新药物的出现，为许多传统治疗手段无效或效果不佳的癌症患者带来了新的希望。朗妥昔单抗与B细胞表面上的CD19结合后，Loncastuximab Tesirine-lpyl被内化，然后通过蛋白水解裂解释放SG3199。释放的SG3199与DNA小沟结合，并形成高度细胞毒性的DNA链间交联，从而破坏复制等必要的DNA代谢过程，进而诱导细胞死亡。

　　在体外实验中，Loncastuximab Tesirine-lpyl在不同细胞系中均表现出IC50与细胞表面CD19密度的相关性（P<0.05），CD19密度越高，Loncastuximab Tesirine-lpyl表现出的细胞毒性越强，而这一趋势在分离出的SG3199的体外实验中并不存在，SG3199对所有细胞均表现出有效的细胞毒性。动物实验中，Loncastuximab Tesirine-lpyl延长了2种表达CD19的Burkitt淋巴瘤模型小鼠生存期，并在高剂量组表现出更强的作用。

　　在临床试验中，朗妥昔单抗展现出了令人瞩目的抗癌效果。对于某些类型的淋巴瘤患者，使用朗妥昔单抗治疗后，肿瘤缩小甚至消失的情况并不少见。此外，与传统化疗药物相比，朗妥昔单抗的副作用相对较小，患者耐受性更高，生活质量得到显着改善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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