2021年7月17日，Kadmon Holdings宣布FDA批准Rezurock(belumosudil)200毫克每日一次，用于对至少2种既往全身疗法无反应的患者。该批准适用于患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的儿科患者（12岁及以上）和成人。cGVHD是造血干细胞移植后的一种严重并发症，移植的免疫细胞（移植物）攻击患者的细胞（宿主），引起各种组织的炎症和纤维化。

　　Rezurock（Belumosudil）易来克（甲磺酸贝舒地尔片）是由Kadmon Holdings公司开发的一款ROCK2激酶抑制剂，ROCK2介导的信号通路在调节炎症和纤维化反应中具有重要作用。Belumosudil能通过减轻STAT3的磷酸化，加强STAT5的磷酸化，从而下调过度活化的T辅助细胞（Th17），并增强调节性T细胞（Treg）功能，进而重建免疫平衡。

　　2019年，烨辉医药与Kadmon Holdings达成战略合作，成立合资公司BK Pharmaceuticals在中国开发和商业化belumosudilRezurock用于治疗GVHD。

　　2021年，贝舒地尔（belumosudil）在美国获批治疗12岁以上的cGVHD患者，是首款获FDA批准的ROCK2抑制剂。

　　移植物抗宿主病(Graft versus host disease，GVHD)：造血干细胞移植是治疗血液或骨髓癌症的常见手段。然而，在cGVHD患者中，移植的免疫细胞会攻击宿主的健康细胞，从而带来一系列严重的副作用。据估计，大约有30%-70%接受造血干细胞移植的患者会出现cGVHD症状，包括炎症反应和多器官组织纤维化。

　　Rezurock(belumosudil)适应症

　　Rezurock是一种处方药，用于治疗12岁及以上患有慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)的成人和儿童，前提是已经接受了至少2次既往系统治疗(全身治疗)且无效。目前还不知道Rezurock对12岁以下的儿童是否安全有效。

　　Rezurock(belumosudil)的警告和注意事项

　　一、胚胎-胎儿毒性

　　根据在动物实验中的发现及其作用机制，Rezurock在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生期间给怀孕的大鼠和兔子施用belumosudil会导致不利的发育结果，包括胚胎-胎儿死亡率和母体暴露的畸形(AUC)低于推荐剂量的患者。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性和有生育能力的女性伴侣的男性在使用Rezurock治疗期间和最后一剂后至少一周内使用有效的避孕措施。

　　二、哺乳

　　建议女性在使用Rezurock治疗期间以及最后一剂后至少一周内不要母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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