结直肠癌治疗药Vectibix(panitumumab)帕尼单抗是由美国安进公司研发的IgG2单克隆抗体,是第一个完全人源化的单克隆抗体,与EGFR具有高亲和性,于2006年获得美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗化疗失败后转移性结直肠癌。帕尼单抗是一种表皮生长因子受体拮抗剂,靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR),从而抑制细胞生长,诱导细胞凋亡,减少促炎性细胞因子和血管生长因子的产生。
帕尼单抗是一种用于静脉注射的表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂。帕尼单抗是一种人IgG2 kappa单克隆抗体,分子量约为147 kDa,在基因工程哺乳动物(中国仓鼠卵巢)细胞中产生。EGFR是一种跨膜糖蛋白,是I型受体酪氨酸激酶亚家族的成员,包括EGFR、HER2、HER3和HER4。EGFR在正常上皮组织中组成型表达,包括皮肤和毛囊。EGFR在某些人类癌症中过度表达,包括结肠癌和直肠癌。EGFR与其正常配体(例如EGF、转化生长因子-α)的相互作用导致一系列细胞内蛋白质的磷酸化和激活,进而调节与细胞生长和存活、运动和增殖有关的基因的转录。
帕尼单抗与正常细胞和肿瘤细胞上的EGFR特异性结合,并竞争性抑制EGFR配体的结合。非临床研究表明,帕尼单抗与EGFR的结合可防止配体诱导的受体自磷酸化和受体相关激酶的激活,从而抑制细胞生长、诱导细胞凋亡、减少促炎细胞因子和血管生长因子的产生以及EGFR的内化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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