卢比克替定（Lurbinectedin）是一种创新的药物，由PharmaMar和Lytix Pharma共同开发，并由前者负责商业化。该药物于2021年3月被欧洲药品管理局（EMA）授予了孤儿药资格，用于治疗小细胞肺癌（SCLC）。

　　卢比克替定是一种小分子药物，具有高度的选择性，针对特定的基因突变发挥作用。其作用机制是通过抑制癌细胞中RNA聚合酶的活性，从而抑制癌细胞的生长和扩散。这一机制使得卢比克替定对小细胞肺癌细胞具有高度的选择性，而对正常细胞的影响较小。

　　卢比克替定是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，通过阻滞RNA聚合酶II与DNA的结合，并降解RNA聚合酶II的催化亚基RPB1，从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性，使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡，最终减少细胞增殖。

　　RNA聚合酶Ⅱ在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化。在有些类型肿瘤（包括小细胞肺癌、BRCA1/2突变乳腺癌、铂类耐药卵巢癌及染色体易位所致肉瘤等）中，肿瘤细胞依靠高速运转的转录过程支持其增殖，这些肿瘤细胞对卢比克替定尤为敏感。

　　在临床试验中，卢比克替定表现出了令人鼓舞的疗效。在一项针对小细胞肺癌患者的临床试验中，接受卢比克替定治疗的患者表现出较高的客观缓解率（ORR），且缓解持续时间较长。此外，该药物的安全性也得到了广泛认可，患者耐受良好，未出现严重的药物不良反应。

　　免疫治疗也存在一定的风险和副作用，如免疫相关不良反应等。因此，患者在接受免疫治疗时需要密切监测病情变化，及时调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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