在过去的几十年里，癌症一直是医学领域的一个重大挑战。尽管我们已经取得了一些进展，但仍然需要新的、更有效的治疗策略。吉列替尼（GILTERITINIB）的出现，为我们提供了一个新的希望。吉列替尼（Gilteritinib）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变。2021年2月4日，中国国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准安斯泰来的适加坦（富马酸吉瑞替尼片，Xospata）上市，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　吉列替尼是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）。它通过抑制酪氨酸激酶的活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。与其他传统化疗药物相比，吉列替尼具有更高的选择性，对正常细胞的损伤较小，因此副作用更少。

　　FLT3突变阳性的AML患者预后差，易复发，化疗后的中位生存期不到6个月。吉瑞替尼（Gilteritinib）是FLT3抑制剂，能够对大约1/3急性髓系白血病患者中发现的两种常见FLT3突变，FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。

　　在临床试验中，吉列替尼展现出了令人印象深刻的疗效。对于慢性髓性白血病患者，吉列替尼能够显著降低肿瘤标志物的水平，延长生存期。近年来，FLT3抑制剂吉瑞替尼在R/R AML领域的突破备受关注。一项国际、多中心、开放性Ⅲ期ADMIRAL研究显示，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼单药治疗在FLT3突变R/R AML治疗中缓解率获益（完全缓解和伴部分血液学恢复的完全缓解率，34.0%vs 15.3%）和远期生存获益（中位总生存，9.3个月vs 5.6个月，p＜0.001）更为显著。

　　吉瑞替尼组预估1年、2年、3年的生存率分别为36.6%、20.6%和15.8%，均高于补救性化疗（SC）组。ADMIRAL试验中的R/R FLT3突变的AML患者能从长期使用吉瑞替尼治疗中获益，并且可以持续改善患者的生存率。

　　对于吉瑞替尼而言，保持较高的血药浓度确实对其临床疗效具有积极影响。特别是与强效CYP3A/P-糖蛋白诱导剂联合使用，根据血药浓度可以指导选择合适的药物剂量，减少不良反应，从而取得更好的治疗效果。

　　然而，尽管吉列替尼具有许多优点，但它也有一些限制和挑战。首先，并非所有患者都对吉列替尼敏感，可能需要尝试其他治疗方法。其次，长期使用吉列替尼可能会产生耐药性，导致治疗效果下降。此外，吉列替尼的价格相对较高，可能对一些患者来说是一个负担。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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