依拉环素(依嘉)是全球首个新型全合成含氟四环素类抗菌药,2018年8月27日获美国FDA批准上市,用于治疗18岁以上复杂腹腔感染患者。2023你那3月在中国获批用于治疗成人复杂性腹腔感染。2023年IDSA耐药革兰氏阴性菌治疗指南中该药不用于泌尿系及血流感染,不涉及这两种感染时考虑使用。
依拉环素有非常广的抗菌谱,可有效覆盖临床常见的革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、非典型病原菌。抗菌谱整体与替加环素一致,而对鲍曼不动杆菌的活性优于替加环素。但是需要注意的是对非发酵菌中的铜绿假单胞菌、洋葱伯克霍尔德耐药,对临床比较常见摩根菌、变形杆菌、普罗威登菌无活性;对大多数需氧革兰氏阴性非肠杆菌属细菌比如布鲁氏菌、脑膜炎奈瑟菌等也无活性。
依拉环素的作用机制
依拉环素是一种新型全合成氟环素类抗菌药物,能特异性的与细菌核糖体30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与A位点联结,从而抑制肽链的延长,影响细菌蛋白质的合成。
依拉环素抗菌优势
1.抗菌谱广,可覆盖不同类型耐药细菌。
体外研究显示,依拉环素对不同类型的细菌病原体几乎通杀,可以覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、厌氧菌和非典型病原体。
2.抗菌活性强,维持较低的最小抑菌浓度。标准计量的抗菌药物即可发挥强大抗菌作用,而无需通过增加药物剂量才能达到临床治疗效果,避免药物不良反应和细菌耐药的风险增加。
3.组织浓度高,推荐剂量可达较高成功率。从药代动力学/药效学(PK/PD)特征看,依拉环素在体内分布广泛、组织浓度高,且具有良好的组织穿透性。
4.多种药物联合应用具有协同相加作用。联合用药可以更快速控制感染,遏制耐药发生,并适当降低毒性较高的药物剂量,减少不良反应。对于严重感染者,联合治疗病死率明显低于单药治疗。
依拉环素的适应症
本品适用于治疗由下列敏感菌引起的复杂性腹腔感染(clAI)成人患者:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、咽峡炎链球菌群、产气荚膜梭菌、拟杆菌属和狄氏副拟杆菌。
依拉环素使用注意事项
1.依拉环素已报道过危及生命的超敏反应,本品是四环素类抗菌药物的结构类似物,故对四环素类抗菌药物过敏的患者应避免使用依拉环素,如果发生过敏反应,应停止使用。
2.牙齿发育期(妊娠晚期,婴儿期和8岁以下儿童)使用本品可能导致永久性牙齿变色(黄-灰-棕色)和牙釉质发育不全。
3.妊娠中期和妊娠晚期,婴儿期和8岁以下儿童使用可能导致可逆性骨骼生长抑制。
4.艰难梭菌相关性腹泻,评估是否发生腹泻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:依拉环素/伊拉瓦环素(XERAVA)对复杂性腹腔内感染的功效怎样?
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