索托拉西布(sotorasib)AMG510索托拉西布是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib)，又名AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。

　　在肺腺癌中，伴有KRAS.G12C突变的患者生存期往往较短，化疗和免疫治疗的效果不佳，且肿瘤易出现骨、脑、肝、肾上腺等器官转移。如果肿瘤控制不佳，往往生长极为迅速，患者生活质量较差。

　　不仅如此，此类患者经过1-2线标准化疗后，后续可选择的治疗药物往往很少，且有效率迅速下降至10%以下，处境十分不利。2021年，美国FDA批准了索托雷塞（Sotorasib）用于伴有KRAS.G12C突变的肺癌二线治疗。据国外报道显示，该药的客观有效率（肿瘤大幅缩小或消失的患者比例）达到28.1%，远高于二线标准化疗方案多西他赛的13.1%。

　　amg510（Sotorasib、索托拉西布）是KRAS G12C的抑制剂，KRAS G12C是KRAS RAS GTPase的肿瘤限制性突变致癌形式。Sotorasib与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，防止下游信号传递而不影响野生型KRAS。Sotorasib仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，抑制细胞生长，并促进细胞凋亡。索托拉西在体外和体内抑制KRAS G12C，具有最小的可检测的非靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中，Sotorasib（amg510、索托拉西布）治疗导致肿瘤消退和延长生存期，并且在KRAS G12C模型中与抗肿瘤免疫相关。

　　美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，Lumakras(sotorasib)AMG510索托拉西布可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。

　　在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用索托拉西布。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效 

　　更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/