福巴替尼（Futibatinib）是一种口服、强效、选择性、不可逆的FGFR1-4小分子抑制剂。它是由大鹏药品工业株式会社研发的，并于2022年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗肝内胆管癌。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比，福巴替尼会出现更少的耐药问题。
福巴替尼的作用机制是选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。这种抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。在携带FGFR1-4基因畸变的肿瘤中，福巴替尼选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合，从而抑制FGFR介导的信号转导途径，减少肿瘤细胞增殖，增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。
在临床试验中，福巴替尼对胆管癌患者显示出显著的治疗效果，患者的整体缓解率和缓解持续时间都有明显提升。此外，福巴替尼还在其他类型的癌症中进行了一系列的试验，包括膀胱癌、肾癌等，显示出一定的治疗潜力。
福巴替尼在治疗过程中可能会产生一些副作用，如肝毒性、甲状腺功能异常等，因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和甲状腺功能。此外，福巴替尼不可与其他FGFR抑制剂联合使用，以避免过度抑制FGFR信号转导而导致严重的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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