米哚妥林（Midostaurin）是一种多靶点激酶抑制剂，用于治疗新诊断的急性髓细胞白血病(AML)成年患者，这些患者具有一种称为FLT3的特定基因突变。
米哚妥林能有效抑制多种受体酪氨酸激酶。米哚妥林及其主要活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制蛋白激酶Cα(PKCα)、VEGFR2、KIT、PDGFR和WT和/或突变FLT3酪氨酸激酶的活性。FLT3受体信号级联的抑制诱导表达靶受体的靶白血病细胞和肥大细胞的凋亡，以及其对多种癌细胞系的抗增殖活性。根据初步的体外研究，米哚妥林还与有机阴离子转运蛋白(OATP)1A1和多药耐药蛋白(MRP)-2相互作用。
米哚妥林的出现，为急性髓系白血病的治疗带来了新的希望。它是一种小分子多靶点抑制剂，能够作用于多种与肿瘤生长和扩散相关的激酶，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。同时，米哚妥林还能够调节肿瘤微环境，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，从而降低耐药性的产生。
米哚妥林由Giorgio Caravatti于1986年首次合成。对其作为PKC抑制剂潜力的研究表明，它通过干扰细胞周期活性来抑制细胞增殖。它还抑制小鼠异种移植模型中的实体瘤生长。此外，米哚妥林在一系列实体瘤系中表现出抗增殖活性，包括肺、结肠、乳腺、黑色素瘤和胶质母细胞瘤。米哚妥林是一种高度难溶性药物，其临床开发的一个关键方面是确定一种能够快速吸收和高生物利用度的微乳制剂。口服后，米哚妥林主要通过细胞色素P450 3A4途径代谢，产生3种主要活性代谢物。随着时间的推移，已经清楚的是，像米哚妥林一样，这些代谢物不仅靶向PKC，还靶向许多其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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