贝组替凡是一种处方药，用于治疗患有von Hippel-Lindau(VHL)病、需要治疗肾癌（称为肾细胞癌(RCC)）、脑和脊髓肿瘤（称为中枢神经系统血管母细胞瘤）或胰腺癌（称为胰腺神经内分泌肿瘤）且无需立即手术的成人患者。肾癌是来源于肾脏的一种恶性肿瘤，常见的类型是肾细胞癌。胰腺神经内分泌肿瘤是一种罕见的胰腺肿瘤，它起源于胰腺内的神经内分泌细胞。这两种肿瘤都具有高度侵袭性和转移能力，给患者的生活和健康带来了严重的威胁。
贝组替凡是缺氧诱导因子2α(HIF-2α)的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进适应缺氧的基因，在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α转位进入细胞核，与缺氧诱导因子1β(HIF-1α)相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1相互作用，导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。在体内试验中，贝珠单抗在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
临床试验显示，贝组替凡在肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤的治疗中具有显著的疗效。在一项针对中晚期肾癌患者的临床试验中，贝组替凡显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。同时，患者在接受贝组替凡治疗后的体征和症状也有明显改善，缓解了疼痛和不适感。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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