吉列替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用，并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性，吉列替尼是一种有效的、选择性FLT3口服抑制Chemicalbook剂，靶向FTL3与Axl，获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病（AML）成人患者（约占患者总数的1/3）。基因突变需通过FDA批准的伴随诊断确认。

　　吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样，吉列替尼/吉瑞替尼也抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。FLT3和AXL是参与癌细胞生长的分子。吉列替尼/吉瑞替尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化。

　　安斯泰来富马酸吉列替尼片针对的是白血病细胞的FLT3系列基因变异，导致白血病细胞的突变和增殖，使得白血病的生长和扩散更加迅速。这种药物具有极高的选择性，能清除患者体内的FLT3基因变异细胞，从而有效治疗该疾病。安斯泰来富马酸吉瑞替尼片的疗效已经在多个研究中得到了证实，有望成为一种旨在治疗FLT3+AML患者的标准疗法。

　　在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，Chemicalbook浓度为1nM或5nM的吉列替尼可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。

　　安斯泰来富马酸吉列替尼片是一种有效的白血病治疗药物，可为临床疾病管理提供更多的选择。它在治疗肿瘤、减少肿瘤转移方面，具有显著的疗效。虽然与一些不良反应相关联，但在严格的监测下，它仍是一种极有希望的治疗标准。对于患有FLT3+AML患者来说，安斯泰来富马酸吉瑞替尼片可在不到两周的时间内产生最初的治疗效果，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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