塞利尼索可通过阻断XPO1,可逆性的抑制抑白蛋白和致癌蛋白mRNA的核输出,导致肿瘤抑制蛋白在细胞核中积累、几种癌蛋白的减少、细胞周期停止以及癌细胞凋亡;而正常细胞不受影响。除了FDA已经批准的复发/难治性多发性骨髓瘤和复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤,Selinexor还可以用于治疗其他血液肿瘤,如B细胞淋巴瘤、髓系白血病、淋巴细胞白血病等。其中,Selinexor联合不同方案治疗复发/难治性多发性骨髓瘤的研究较多。
SELINEXOR的作用机制是通过抑制癌细胞中一种名为“BCL-2”的蛋白质来发挥作用的。BCL-2是一种在癌细胞中过度表达的蛋白质,它能够抑制细胞凋亡,从而使癌细胞能够持续生长和扩散。SELINEXOR通过抑制BCL-2蛋白质的作用,使癌细胞无法逃脱凋亡,从而起到抗癌作用。
SELINEXOR的临床试验结果显示,该药物对于某些特定的血液癌症和实体瘤具有一定的疗效。这是一项随机、开放标签的3期BOSTON研究,共随机了402例既往1-3线治疗的RRMM患者,其中195例(49%)随机到塞利尼索+硼替佐米+地塞米松组(试验组),207例(51%)随机到硼替佐米+地塞米松组(对照组),中位至缓解时间,试验组和对照组分别为1.1和1.4个月;中位缓解持续时间则分别为20.3和12.9个月;此外,中位至下次抗骨髓瘤治疗时间也是试验组更长,为16.1个月,而对照组仅有10.8个月。
塞利尼索也可能带来一些副作用,例如疲劳、恶心、呕吐、腹泻等。因此,在使用该药物前,患者需要咨询医生,了解自己的病情和药物的适用范围,以及可能的副作用和使用方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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