在我国，帕金森患者目前已超过300万，65岁以上人群患病率为1.7%，帕金森病成为排在肿瘤、心脑血管疾病之后的威胁中老年人健康的第三大“杀手”。虽然临床上有多种可以改善帕金森病的药物，但受限于利用度较低、药效持续时间较短等现实问题，中度和重度帕金森病患者的治疗亟需更有效的治疗手段，而创新药物奥匹卡朋的出现让众多帕金森患者看到了希望。
Opicapone是一种外周、选择性和可逆的COMT抑制剂，作用时间较长(>24小时)。Opicapone可提高左旋多巴的血浆水平，从而改善左旋多巴的临床疗效。Opicapone的目标适应症是辅助治疗左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴）不能控制的成人帕金森病及剂末现象（症状波动）。
2016年6月24日欧洲委员会批准25mg和50 mg Opicapone（商品名为Ongentys）的口服硬胶囊作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的联合治疗用药，用于治疗以上药物不能控制的成人帕金森病及剂末现象（症状波动）。
代号为Bi-Park 1（NCT01568073）的随机、双盲、安慰剂对照和活性对照III期研究比较了奥匹卡朋联合左旋多巴相较于左旋多巴单药、恩他卡朋联合左旋多巴在治疗存在“剂末运动症状”帕金森病患者中的疗效。受试者按1:1:1:1:1随机接受奥匹卡朋(5mg，25mg，或50mg，每日1次)，安慰剂，恩他卡彭(200mg，与每剂左旋多巴同服)持续治疗14-15周。主要终点为治疗结束时，患者每日日记所记录的病情处于“关闭”状态下绝对时间较基线变化情况。
研究结果显示，治疗结束时不同组别患者出现“关闭”现象平均变化时间分别为：安慰剂组（-56.0 min），恩他卡彭组（-96.3 min）,奥匹卡朋5mg剂量组（-91.3 min），25mg剂量组（-85.9 min），50mg剂量组（-116.8 min）。
奥匹卡朋50mg剂量组疗效优于安慰剂组(-60.8；p=0.0015)，非劣效于恩他卡彭组(-26.2 min；p=0.0051)。奥匹卡朋5 mg(p=0.056)或25 mg(p=0.080)与安慰剂组相比，疗效无显著性差异。
各组治疗诱发不良事件发生率分别为：安慰剂组50%（60/121），恩他卡彭组57%（69/122）,奥匹卡朋5mg组52%(63/122)，25mg组55%（65/119）,50mg组54%（62/115）。最常见不良事件为运动障碍(安慰剂：5人，恩他卡朋：10人，奥匹卡朋5mg：17人，25 mg：9人，50mg：18人)，失眠(1，7，2，7，7)和便秘(3，5，4，0，7)。安慰剂组有6例患者报告严重不良事件，恩他卡彭组有8例，奥匹卡朋5mg和50mg组各有4例，25mg组有1例。
帕金森病是发生于中老年人群的神经系统变性疾病，尚无法根治。临床表现为运动迟缓、静止性震颤、肌强直和姿势平衡障碍等特征性症状。同时伴有嗅觉障碍、便秘、睡眠障碍等非运动症状。目前，口服左旋多巴是治疗帕金森病的标准疗法，但越来越多的患者长时间用药后会产生运动并发症，包括药物疗效持续时间缩短的剂末现象和身体时而僵冻时而正常的开-关现象等症状，严重影响患者的生活质量。作为全新第三代COMT抑制剂，奥匹卡朋可以产生强效且持久的抑制活性，减少左旋多巴的代谢，让更多的左旋多巴到达大脑，更好的发挥药效，帮助患者实现运动症状控制。
奥匹卡朋于2020年4月获美国FDA批准，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，用于以上药物不能控制的成人帕金森病及剂末现象（症状波动）。临床数据表明，左旋多巴联合奥匹卡朋使用，患者治疗12周后的有效率可达96.88%，显著降低患者的“关”期时间，安全性良好。此外，奥匹卡朋是首个获得FDA批准每天只需口服一次的COMT抑制剂，服用方便，极大地减轻了患者的用药负担。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
