belumosudil甲磺酸贝舒地尔片是一种Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶（ROCK）抑制剂，由Kadmon制药公司开发，用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）和系统性硬化症。2021年7月16日，belumosudil甲磺酸贝舒地尔片在美国首次获准上市，用于既往至少接受过2次系统一线治疗失败后的cGVHD成人患者和12岁及以上的cGVHD儿童患者。本文从药理作用及作用机制、药动学、临床疗效评价、安全性评价、用法用量等方面对belumosudil甲磺酸贝舒地尔片进行综述，旨在为临床合理用药提供参考。

　　造血干细胞移植是治疗血液或骨髓癌症的常见手段。慢性移植物抗宿主病（chronic graft-versus-host disease，cGVHD）是异基因造血干细胞移植（allogeneic hematopoietic stem cell transplantation，allo-HSCT）后的主要并发症之一，是受者在重建供者免疫的过程中，来源于供者淋巴细胞攻击受者脏器产生的临床病理综合征，发生率为30%~70%。cGVHD发生机制复杂，临床表现多样，病程迁延持久，可通过慢性炎症和纤维化导致严重的多系统组织损伤，是移植后患者死亡的主要原因。cGVHD标准的一线治疗是糖皮质激素类药物及钙调磷酸酶抑制剂，几乎半数cGVHD患者都需要用到三线及以上的治疗方案［1］。随着移植技术的不断完善，患者对移植后生活质量的诉求越来越高，重视cGVHD的防治非常重要［2］。

　　Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶（recombinant Rho associated coiled coil containing protein kinase 1，ROCK）可调节炎症反应和纤维化过程，在自身免疫性疾病中ROCK表达失调。目前已有许多靶向ROCK途径的抑制剂被尝试应用于药物开发，但大多数缺乏异构体选择性，导致剂量限制效应。belumosudil甲磺酸贝舒地尔片（商品名：Rezurock）是一种选择性口服ROCK2抑制剂，由Kadmon制药公司开发，已证明对cGVHD的安全性和有效性，用于治疗cGVHD和系统性硬化症［3］。在其实时肿瘤学审查试点项目中，FDA评定belumosudil甲磺酸贝舒地尔片为治疗cGVHD的孤儿药和突破性疗法。2020年11月，FDA接受了belumosudil的新药申请，并给予优先审查。2021年7月16日，belumosudil甲磺酸贝舒地尔片在美国首次获准用于既往至少接受过2次一线治疗失败后的cGVHD成人患者和12岁及以上的儿童患者［5］，成为第一个也是唯一批准的靶向ROCK2的抑制剂［3］。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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