Naldemedine是一种阿片类拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体具有结合亲和力。Naldemedine在胃肠道等组织中作为外周作用的μ-阿片受体拮抗剂发挥作用，从而降低阿片类药物的便秘作用。甲苯磺酸纳地美定片作为一种μ阿片受体拮抗剂，能够显著促进肠胃蠕动，加速粪便的通过，从而缓解便秘的症状。它作用于肠道，阻断μ阿片受体，使大脑接收到的对排便组织的阻抗信号得到抑制，而维持一个正常的肠蠕动节律。通过恢复正常的肠蠕动功能，它能够有效减轻便秘症状，使排便更加容易。
Naldemedine是纳曲酮的衍生物，加入了侧链，增加了分子量和极性表面积，从而降低了其穿过血脑屏障(BBB)的能力。纳地美定也是P-糖蛋白(P-gp)外排转运蛋白的底物。基于这些特性，预期在推荐剂量水平下，naldemedine的CNS渗透性可忽略不计，限制了干扰中枢介导的阿片类镇痛剂的可能性。
相较于其他治疗便秘的药物，甲苯磺酸纳地美定片具有多项优势。首先，它的作用明确，通过针对μ阿片受体，在改善排便的同时并不抑制其他类型的感受器。其次，，它的副作用较少，临床试验显示，只有部分患者出现腹泻、恶心等不适感，而且大多数患者可以忍受这些不适感，并且不需要停药。此外，长期使用甲苯磺酸纳地美定片也没有明显的安全性或依赖性问题。这些特点进一步凸显了甲苯磺酸纳地美定片作为治疗便秘的优秀选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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