2021年05月28日，索托拉西布（amg510、Sotorasib）由安进公司（Amgen）研发，获得美国FDA加速批准上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　KRAS基因是癌症中最常见的突变基因之一，大约有14%的癌症患者存在KRAS G12C突变。这种突变会导致KRAS蛋白持续激活，进而引发细胞生长和肿瘤形成。长期以来，针对KRAS基因的治疗一直是癌症治疗领域的难题，因为KRAS蛋白缺乏可结合位点，使得设计药物变得非常困难。

　　索托雷塞是近年来癌症治疗领域的一项重大突破。它为那些KRAS G12C突变癌症患者提供了一种新的治疗选择，这些患者通常对传统治疗方法反应不佳。通过靶向治疗，索托雷塞能够更精确地攻击癌细胞，减少对正常细胞的损害，从而提高治疗效果和患者的生存率。索托拉西布的发现为治疗KRAS G12C突变引起的癌症提供了新的希望。在临床试验中，索托拉西布表现出了良好的抗癌活性，对多种癌症类型均有效，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。

　　索托雷塞(AMG510)是一种口服小分子抑制剂，可特异性、不可逆地抑制KRAS-G12C突变。一项临床前研究表明，sotorasib显著降低了两个KRAS-G12C突变细胞系NCI-H358和MIA PaCa-2的活力。

　　索托拉西布的作用机制是基于其抑制KDR（血管内皮生长因子受体）和FGFR1（成纤维细胞生长因子受体1）的活性。KDR是肿瘤血管生成的重要调节因子，而FGFR1则在肿瘤细胞的生长和增殖中发挥作用。索托拉西布通过抑制这些激酶的活性，能够阻止肿瘤血管的形成和肿瘤细胞的生长，从而起到抗肿瘤的作用。

　　基于队列的2期研究显示，在126例被诊断为晚期kras-g12c突变型NSCLC患者中，索托拉西布治疗分别达到了37.1%的经证实ORR和80.6%的疾病控制率(DCR)。中位治疗反应时间为10个月(44个月)。一项3期临床试验正在接受治疗的kras-g12c突变型NSCLC患者中比较索托拉西布单药治疗和多西他赛治疗的疗效(NCT04303780)。sotorasib治疗组的无进展生存(PFS)时间显著高于多西他赛治疗组(p=0.0017)，还观察到较好的安全性。目前，索托拉西布(AMG510)已被FDA批准用于接受过至少1种全身性治疗的kras-g12c突变型NSCLC患者的二线治疗。

　　临床试验还表明，与传统的治疗方法相比，索托拉西布显示出了以下显著优势：

　　1、索托拉西布具有较低的毒副作用，使得患者能够更好地耐受治疗。

　　2、索托拉西布疗程相对较短，且治疗效果显著，从而减轻了患者长时间治疗的负担。

　　索托拉西布（Sotorasib）是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个研发成功的KRAS G12C抑制剂，其作用机制是通过抑制KRAS突变基因的激活来治疗肺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效 

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