因为多数ES具有SMARCB1/INI1缺失导致的EZH2高表达，催化肿瘤相关基因启动子区组蛋白H3K27甲基化，从而抑制抑癌基因的转录活性，促进肿瘤细胞生长。基于此，他泽司他作为全球首个EZH2抑制剂，一上市便引起了ES治疗领域的广泛讨论和热烈期待。目前该药获批治疗的癌症患者为上皮样肉瘤患者和滤泡性淋巴瘤患者。长期以来，这两类癌症患者的可用药选择都十分有限，因此，他泽司他可在国内用上，无疑是对这两类癌症患者的巨大利好消息。

　　Tazverik的活性药物成分为tazemetostat，这是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。他泽司他可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。

　　滤泡性淋巴瘤（follicular lymphoma）则是非霍奇金淋巴瘤的一种亚型，约占所有非霍奇金淋巴瘤的20%。滤泡性淋巴瘤一般来说进展较为缓慢，然而由于其病征极其隐匿，大部分患者确诊时已是中晚期。此外，滤泡性淋巴瘤的复发率较高，约两成的患者会于一线治疗的两年内复发。他泽司他所针对的靶点为EZH2突变。该突变对塑造和维持肿瘤微环境、促进免疫逃逸甚至癌症发展和扩散有重要的影响。

　　凭借在上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者中取得的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）数据，他泽司他Tazverik(达唯珂)获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，分别用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤，成为全球首创的EZH2抑制剂，为这些治疗选择十分有限的患者带来新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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