阿维普替尼/阿泊替尼，是一种KIT酪氨酸激酶，旨在强效和选择性地抑制疾病的中心驱动因子D816V突变，它已经获得FDA批准治疗携带PDGFRA外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。在晚期PDGFRA外显子18突变和四线治疗胃肠道间质瘤中，Avapritinib（阿伐普利尼）表现出了出色的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
Avapritinib（阿伐普利尼）是一种在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。它是用于治疗GIST（胃肠道间质瘤）的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib（阿维普替尼）已被证实其对胃肠道间质瘤中KIT和PDGFRA突变的广泛抑制作用。
在PDGFRA外显子18突变治疗组中，结果显示ORR（总缓解率）为86.0%；其中包括3例完全缓解（CR），34例部分缓解(PR)，1例病情稳定（SD）的患者。临床受益率(CBR)为95.3%，但是没有评估中位反应持续时间（DOR）和中位无进展生存期(PFS)。截至数据截止日期时，中位随访时间为10.9个月，本组中78%的患者仍有反应。
在安全性方面，大多数的不良事件(AE)为1/2级，3级或3级以上的与治疗相关的不良事件包括贫血(33%)、疲劳(13%)、认知功能(8%)、胆红素升高(8%)和腹泻(6%)。没有报告与治疗相关的5级不良事件。此外，8.3%的患者因为治疗相关的毒性而终止了阿维普替尼的治疗，2.0%的患者由于认知功能障碍停用了阿伐普利尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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