厄达替尼是一款泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,每日口服一次。用于治疗携带FGFR2/3突变,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者,成为全球首款获FDA批准上市的FGFR抑制剂,也是首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法。
厄达替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。同时,它还能够抑制肿瘤细胞的血管生成,从而阻止肿瘤的营养供应,使其无法生长和扩散。其优点在于厄达替尼具有较好的耐受性和口服方便性,能够有效地控制肿瘤的生长和扩散。同时,由于其作用机制独特,不会对正常细胞造成明显的损伤,因此不会对患者的生活质量造成过多的影响。
在临床试验中,对于不同的基因突变类型,厄达替尼的疗效不一样。对FGFR3点突变的患者,治疗后客观缓解率ORR为40.6%;对FGFR3融合突变的患者,客观缓解率ORR为11.1%;而对FGFR2融合突变的患者,ORR为0%,也就是治疗无效。所有病人客观缓解率ORR(肿瘤缩小30%以上)为32.2%,完全缓解率CR(肿瘤完全消失)为2.3%,部分缓解率PR为29.9%,中位持续缓解时间DOR为5.4个月。
在临床试验中,厄达替尼最常见的不良反应包括皮疹、腹泻、疲劳和恶心。大多数这些不良反应是轻微到中度的,可以通过适当的医疗护理进行管理。然而,对于某些患者,这些不良反应可能会比较严重,需要额外的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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