恩杂鲁胺是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。
恩杂鲁胺的研发背景是基于对前列腺癌发病机制的深入理解。前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，其发生和发展与雄激素信号通路密切相关。传统的激素治疗虽然能够有效地控制前列腺癌的生长，但长期使用会导致激素抵抗和副作用的出现。因此，开发新型的治疗方法成为迫切的需求。
恩杂鲁胺是一种强效酶诱导剂，可增加多种酶和转运体的合成，故预计会与多种常用的酶或转运体底物类药物发生相互作用。本品可致此类药物的血浆浓度显着下降，进而导致这些药物失效或疗效降低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，可竞争性抑制雄激素与雄激素受体结合，进而抑制雄激素受体核移位以及雄激素受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺主要代谢物N-去甲基-恩杂鲁胺的体外活性与恩杂鲁胺相似。恩杂鲁胺在体外可抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡，且在小鼠前列腺癌移植瘤模型中可降低肿瘤体积。
临床试验结果表明，安杂鲁胺在前列腺癌的治疗中表现出良好的疗效。在一项国际多中心的临床试验中，接受安杂鲁胺治疗的患者表现出较高的疾病控制率和较长的生存期。此外，恩杂鲁胺的耐受性良好，患者在治疗过程中出现的不良反应相对较轻。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等优点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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