索托拉西布(sotorasib、AMG510)是近40年研究后经FDA批准的第一款KRAS靶向药，针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC成人患者。用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（经FDA批准的检测确定）的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。
索托拉西布(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。
索托拉西布的疗效在不同类型的癌症中有所不同。在非小细胞肺癌的临床试验中，索托拉西布显着延长了患者的生存期，并显着缩小了肿瘤体积。在结直肠癌的临床试验中，索托拉西布也表现出了良好的疗效，尤其是在与标准治疗联合使用时。此外，在胰腺癌的临床试验中，索托拉西布也展现了一定的疗效。研究人员报告说，除阻断KRAS（G12C）蛋白外，AMG510还刺激称为T细胞的免疫细胞攻击肿瘤。此前的小鼠试验中，研究人员发现AMG510的效力是原始药物的十倍！
尽管索托拉西布具有许多优点，但它并不是适用于所有患者的万能药物。因此，医生们需要根据患者的具体情况来决定是否使用这种药物。此外，与所有药物一样，索托拉西布也存在一些可能的副作用，例如疲劳、腹泻和皮疹等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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