巴瑞克替尼是一款每日一次的口服JAK抑制剂，它已经在超过75个国家和地区获批用于治疗类风湿性关节炎患者，并且在超过50个国家和地区获批用于治疗中重度特应性皮炎。2022年6月，该药获美国FDA批准上市，用于治疗严重斑秃成人患者。公开资料显示，这也是FDA批准用于治疗斑秃的首款系统性疗法。

　　JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可介导细胞因子产生信号，并通过JAK/STAT信号通路传递下去。研究发现，JAK/STAT信号通路是细胞外促炎症细胞因子通过膜受体向核内传导炎性信号的重要信号通路。JAK抑制剂（巴瑞克替尼）可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT这条炎症通路，进而从源头上阻断类风湿关节炎的进展。

　　巴瑞替尼可以选择性的与JAK1和JAK2结合，抑制相关细胞因子的病理作用，如IL-6、I型II型干扰素和GM-CSF等。研究显示，IL-6在类风湿性关节炎患者血清和滑液中是含量最丰富的一种细胞因子，其水平与疾病活动度和关节破坏密切相关。此外IL-6水平的升高可能还有患者全身的发热、疲乏和贫血等症状有关。

　　抑制I型干扰素可以减少抗原提呈细胞的成熟，使自身免疫反应倾向于耐受，减少滑膜细胞受到TNF-α刺激而产生的趋化因子，减轻炎症浸润，而抑制II型干扰素可能能减少滑膜成纤维细胞对关节的侵蚀。

　　关于类风湿关节炎：是一种慢性炎症性自身免疫性疾病，病因未明，其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。严重影响患者的生活质量。近期的流行病学调查显示，中国大陆地区类风湿关节炎患病率0.28%，总患病人群约500万，男女患病比率约为1∶4。

　　巴瑞克替尼是一种抗风湿药(DMARD)，用于改善症状和减缓类风湿性关节炎的进展。在炎症性关节炎的动物模型中，巴瑞克替尼被证明具有显着的抗炎作用，但也可以保护软骨和骨骼，没有可检测到的体液免疫抑制或不良血液学影响。巴瑞克替尼降低了类风湿性关节炎患者的免疫球蛋白和血清C反应蛋白水平。

　　临床试验结果表明，巴瑞克替尼对许多风湿性疾病具有显着的治疗效果。对于类风湿性关节炎患者，使用巴瑞克替尼可以显着减轻关节疼痛、肿胀和僵硬，提高患者的生活质量。此外，它还能降低疾病活动度，阻止关节损伤的进展。

　　同其他DMARD等免疫抑制剂相同，巴瑞克替尼的使用仍然要关注感染的风险、肿瘤的风险等，从已知的数据看，巴瑞替尼的整体风险与其他药物相当。在少数患者中可能出现贫血、带状疱疹和血脂升高的情况，如果血红蛋白低于8g/dL、或发生带状疱疹，需暂停用药，而血脂升高患者，应该进行血脂的管理。对于有血栓风险的患者，应给予更多的监测与警惕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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