舒尼替尼（Sunitinib，Sutent）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。还可用于治疗不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。本品作为一线治疗的经验有限。

　　在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程；在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。

　　舒尼替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制多种激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和干细胞因子受体（KIT）。这些受体在肿瘤的生长、扩散和血管生成中起着重要作用。通过抑制这些受体，舒尼替尼能够阻止肿瘤的生长和扩散，并缩小肿瘤的大小。

　　舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

　　舒尼替尼在治疗肾癌方面具有一定的疗效。大量的临床研究已经证实，舒尼替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长，延缓肿瘤的进展和扩散。通过与化疗药物的联合应用，舒尼替尼能够显著提高肿瘤缓解率，延长患者的生存期。同时，由于其口服给药方式简便，不良反应相对较小，患者耐受性好，使得舒尼替尼成为了癌症治疗领域中的一颗璀璨明星。在肾细胞癌的治疗中，舒尼替尼能够显著延长患者的生存期，并改善生活质量。对于胃肠间质瘤和神经内分泌瘤，舒尼替尼也表现出良好的疗效，为患者提供了新的治疗选择。

　　在舒尼替尼临床试验中，曾报告过胰腺炎。在接受舒尼替尼治疗的各种实体瘤受试者中曾观察到血清脂肪酶和淀粉酶升高的情况。在患有各种实体瘤的受试者中，脂肪酶水平升高是暂时性的，一般情况下不伴随有胰腺炎的体征或症状。如果出现胰腺炎症状，患者应停用舒尼替尼，并接受适当的支持性护理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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