恩扎卢胺/恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种非甾体抗雄激素(NSAA)药物，可用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者和已经扩散到身体其他部位、并且不再对降低睾丸激素用药或手术治疗作出反应的前列腺癌处方药，并可用于抗肿瘤药多西他赛治疗后的前列腺癌患者。

　　前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。

　　恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；抑制核易位的雄激素受体；抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

　　恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

　　经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。ENZALUTAMIDE的临床研究显示，与标准治疗相比，ENZALUTAMIDE可以显著延长患者的生存期，并降低疾病进展的风险。此外，ENZALUTAMIDE的副作用相对较小，患者耐受性良好。因此，ENZALUTAMIDE被广泛应用于临床实践，成为治疗前列腺癌的重要药物之一。

　　在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。

　　试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期(MFS)，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月(n=1401,p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳!

　　数据显示，对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟骨转移时间。

　　医生需要根据患者的具体情况进行评估，并考虑患者的年龄、健康状况、肿瘤分期和分级等因素来决定是否适合使用恩杂鲁胺。此外，患者需要在治疗过程中保持耐心和积极配合，遵循医生的建议，按时服药并定期接受检查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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