卡马替尼是一种小分子激酶抑制剂，它能够特异性地抑制MET激酶，从而阻止肿瘤的生长和扩散。这种药物主要针对具有特定基因突变的肺癌、胃癌和乳腺癌患者。这些突变通常与MET基因的扩增或突变有关，而卡马替尼能够精准地抑制这些异常的MET激酶，达到控制病情的目的。

　　Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　在临床试验中，卡马替尼展现出了令人鼓舞的治疗效果。许多患者在接受治疗后，肿瘤明显缩小，生活质量得到显著提高。在初治患者(28例，先前没有接受过治疗)中，独立评审委员会（BIRC）评估的客观缓解率(ORR)为67.9%，疾病控制率(DCR)为96.4%。研究者评估的ORR为60.7%，DCR为96.4%。中位反应持续时间为12.6个月。

　　在经治患者(69例，先前已接受过治疗，88.4%含铂化疗)中，BIRC评估的客观缓解率（ORR）为40.6%，疾病控制率（DCR）为78.3%。研究者评估的ORR为42.0%，DCR为76.8%。中位反应持续时间为9.7个月。颅内客观缓解率达54%，卡马替尼高效脑转移疗效不俗在13例出现脑转移的MET 14突变患者中，约有一半的脑转移患者对卡马替尼应答，颅内ORR达到54%（7/13）。

　　此外，卡马替尼的副作用相对较小，患者耐受性好，使得这种药物在临床应用中具有广阔的前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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