吉瑞替尼/吉列替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗经FDA批准的测试检测到FLT3突变的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)成人患者。急性髓系白血病(Acute Myeloid Leukemia,AML)是一种起源于造血干细胞的恶性肿瘤。大量未成熟的异常髓系细胞(白血病细胞)过量产生,在骨髓和血液中堆积,进而抑制正常造血细胞的生成。AML是成人中最常见的一种白血病类型,也是致死率最高的白血病类型。
吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂,能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。吉列替尼能持续抑制FLT3活性,还不容易引起骨髓抑制。
吉列替尼的作用机制是通过抑制FLT3受体激酶来阻止白血病细胞的生长和扩散。FLT3受体激酶是一种在急性髓系白血病中过度表达的基因,它控制着细胞的生长和分裂。吉列替尼能够与FLT3受体结合,阻止其激活,从而抑制白血病细胞的生长。
在CML的治疗中,吉列替尼表现出优异的疗效。它能够显著降低患者的白血病细胞负荷,改善患者的症状和生活质量。与传统的化疗药物相比,吉列替尼的副作用较小,患者耐受性好,因此被广泛应用于临床。
然而,吉列替尼并不是适用于所有CML患者。对于一些病情较重或对其他治疗药物产生耐药性的患者,吉列替尼可能无法达到理想的治疗效果。此外,长期使用吉列替尼也可能导致一些不良反应,如心脏疾病、感染等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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