妥卡替尼/图卡替尼（Tucatinib）是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，作为小分子口服TKI，图卡替尼不同于拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼作用于HER-2、EGFR等多靶点，它仅阻断HER-2而不阻断EGFR。并且其入脑浓度极高。
图卡替尼的作用机制是针对特定的基因突变，通过抑制这些突变的基因表达，从而控制肿瘤的生长和扩散。这种药物可以针对不同的基因突变，因此可以应用于多种不同类型的癌症治疗。目前，图卡替尼已经在临床试验中证明了对多种癌症的治疗效果，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和乳腺癌等。
HER2CLIMB II期临床试验的数据表明：在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，曲卡替尼三联体可使死亡风险降低34%。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用的中位总生存期(OS)为21.9个月，而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期(OS)为17.4个月。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76%和62%，45%和27%。
图卡替尼具有更高的选择性，因此可以减少对正常细胞的毒副作用。此外，由于图卡替尼的作用机制是基于基因突变，因此可以克服一些传统化疗药物对肿瘤细胞的耐药性问题。这些优点使得图卡替尼成为一种非常有前景的靶向治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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