沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂，可提高纹状体内细胞外多巴胺水平。该药在中晚期帕金森病患者有运动波动时，作为左旋多巴的添加治疗，也可以同时联用其他抗PD药物。

　　PD的高发人群是60岁以上的老年人，其主要的病理改变是中脑黑质多巴胺(dopamine,DA)能神经元的变性死亡、纹状体中DA含量的明显减少，以及黑质残存神经元的胞质内出现嗜酸性包涵体，即路易小体。PD的临床症状主要表现为静止性震颤、肌肉强直、运动迟缓、姿势平衡障碍等运动症状，以及嗅觉减退、自主活动障碍、胃肠功能紊乱、精神障碍、睡眠障碍、认知损害等非运动症状。

　　沙芬酰胺作为正在服用左旋多巴的PD患者的辅助用药，具有多种作用机制，不仅可以通过多巴胺能系统抑制DA的再摄取发挥治疗作用，还可以通过非多巴胺能系统，包括高选择性、可逆地抑制单胺氧化酶B(monoamine oxidase B,MAO-B)、阻断钠离子通道、调节钙离子通道、抑制谷氨酸盐的释放等多个方面发挥治疗作用。

　　MAO-B抑制剂减少脑内DA的分解，提高脑内的DA水平，可以用于治疗早期PD患者。在中晚期PD患者中，由于长期服用左旋多巴出现药效波动时，可以抑制外源的DA补充剂左旋多巴的分解，使左旋多巴的作用时间延长，用于治疗PD的辅助手段。由于DA的代谢过程中会有活性氧的产生，因此，多巴胺能神经元中的活性氧浓度比一般的神经元要高，对环境中的氧化应激更为敏感，MAO-B抑制剂可以减少活性氧的生成，对多巴胺能神经元有一定的保护作用，有利于延缓PD病程发展。

　　针对第1、2代MAO-B抑制剂选择性不高、副作用较多等问题，研究出第3代MAO-B抑制剂——沙芬酰胺。与第1、2代MAO-B抑制剂相比，沙芬酰胺对MAO-B的选择性更高，而且对单胺氧化酶的抑制作用是可逆的，MAO-B的生理活性在停药8 h后可以完全恢复。由于沙芬酰胺对MAO-B的高选择性及抑制作用的可逆性，在使用沙芬酰胺治疗PD时，不良反应的发生减少，且生物安全性更高。

　　在治疗早期PD时，沙芬酰胺通过提高DA的含量发挥治疗效果。对于PD中晚期患者，沙芬酰胺与左旋多巴联合使用，用于辅助治疗，减轻因长期服用左旋多巴带来的恶心、药效波动、异动症等一系列副作用，提高患者的生活质量。

　　沙芬酰胺还能够调节钙离子通道，有研究表明，沙芬酰胺是作用于N-型钙离子通道，从而抑制突触前膜释放神经递质。但沙芬酰胺并不影响与钙离子通道相关的如血压、心率等生理功能的变化。因此，在用沙芬酰胺治疗PD时，并不会增加患高血压、心脏病的风险，也避免了治疗不同疾病的多种药物之间发生相互作用的隐患，对饮食的要求也相对不那么严格，在一定程度上可以改善患者的生活质量。随机、双盲的对照试验结果显示，沙芬酰胺用于辅助用药治疗PD时，持续服用50、100 mg·d-1 2年及2年以上，PD患者的运动障碍症状与使用1种药物治疗的患者相比，有明显的改善，并在运动评分方面有统计学意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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