卢比卡丁是一种烷基化药物,适用于治疗铂类为基础化疗中或化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者。Lurbinectedin是一种烷基化药物,它与鸟嘌呤残基结合在DNA的小凹槽中,形成加合物并导致DNA螺旋向大凹槽弯曲。加合物的形成会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)的功能和DNA修复,进而引起细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。体外结果显示Lurbinectedin能抑制人单核细胞活性,并减少小鼠植入肿瘤中的巨噬细胞浸润。
小细胞肺癌(SCLC),因其恶性程度高,转移速度快,易复发且易耐药等特点,长期以来都属于肺癌当中的“大难题”。直到Lurbinectedin(芦比替定)获得FDA的加速批准,成为20多年来治疗SCLC的首个新化学实体。卢比卡丁是一种新型化疗药物,作为一种选择性的致癌基因转录抑制剂,其能够在抑制肿瘤基因转录的同时,调节肿瘤微环境导致肿瘤细胞凋亡。凭借这一独特的双重作用机制,芦比替定在众多化合物中脱颖而出。
在一项鲁比卡丁联合伊立替康二线治疗SCLC的研究中,该联合方案展现出了卓越的抗肿瘤活性,而其毒性是短暂、可控的,主要是血液系统疾病副作用,总体患者可耐受。
在另外一项卢比卡丁联合PD-1免疫检查点抑制剂帕博利珠单抗的临床试验中,虽然样本较少,但该试验纳入了近一半的耐药复发患者,还有患者已经出现脑转移。数据显示,在不同剂量组均观察到肿瘤缓解,总体来看有30.8%的入组患者肿瘤明显缩小(4例),其中还有1例患者肿瘤全消失。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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