戈沙妥珠单抗——展现出优于现有治疗方案的疗效，显著延长患者寿命，是首个证实能够为此类经治转移性乳腺癌患者带来总存活益处的Trop-2靶向ADC药物。
2022年6月10日国家药监局（NMPA）官网的公示，注射用戈沙妥珠单抗获批上市，用于既往至少接受过2种系统治疗（其中至少一种治疗针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。
药理学数据表明，sacituzumab govitecan-hziy与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过连接子的水解作用与随后释放的SN-38结合。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的重新连接，从而导致DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。在三阴性乳腺癌的小鼠异种移植模型中，Sacituzumab govitecan-hziy降低了肿瘤的生长。
戈沙妥珠单抗，和T-DM1和DS-8201不同之处在于，它针对的抗原不一样。HER2阳性的乳腺癌，在乳腺癌中占到20%到30%的比例；而戈沙妥珠单抗针对的是Trop2的抗原，Trop2在乳腺癌中表达阳性的病人会更多一些。戈沙妥珠单抗是一种由人源化抗Trop-2抗体与细胞毒性小分子药物SN-38通过可裂解连接子链接而成的ADC，其全新的靶点、独特的强效载药、稳定的pH敏感可裂解连接子结构，实现了高精准度、高疗效、安全耐受的治疗目的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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