伊立替康脂质体(Irinotecan，CPT-11)为半合成水溶性喜树碱衍生物，而喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到，早期为传统中医疗法治疗癌症的方法。临床上广泛应用于转移性结直肠癌、小细胞肺癌的一/二线、胰腺癌的一/二线治疗。
伊立替康脂质体注射剂是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接，导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带肿瘤异种移植物的小鼠中，伊立替康脂质体以伊立替康HCl当量剂量施用比伊立替康HCl低5倍，实现了SN-38的类似肿瘤内暴露。
美国FDA的批准是基于一项14个国家/地区的76个设施进行的全球III期试验的结果。本次临床试验收录了417例已接受吉西他滨化疗治疗后的转移性胰腺癌患者，临床试验结果显示：对于已接受吉西他滨治疗后复发转移的晚期胰腺癌患者，接受伊立替康脂质体注射液联合氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗后的平均生存时间为6.1个月，仅接受氟尿嘧啶/亚叶酸钙治疗后的平均生存时间为4.2个月。
当伊立替康脂质体注射液经静脉途径进入人体后，在生理条件（pH 7.4）下，由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的内酯型比例过低，达到平衡时，“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%，抗肿瘤活性受到影响，且产生严重的毒副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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