长效帕瑞肽，由于其SSTR独特的多配体结合能力，SSTR2或SSTR5定量表达检测可以预示GH肿瘤在多大程度上更容易对其产生积极的治疗反应。长效帕瑞肽能够激活SSTR5苏氨酸333残基的磷酸化，这是长效帕瑞肽作用调节SSTR5运输和内化的关键特异性生物靶点，而第一代SRL则没有观察到这一点。
肢端肥大症是一种异质性疾病，与所有神经内分泌肿瘤一样，生长激素瘤是主要病因，占95%以上。这些肿瘤的临床表现范围从生化水平异常或可控的小型局部微腺瘤到对药物反应不佳的大型、侵袭性和高活性大腺瘤。
生长激素瘤表达生长抑素受体(SSTR)，尤其是SSTR2和SSTR5。生长抑素作为GH分泌的生理抑制剂，已研制出长效化合物（生长抑素类似物）用于治疗肢端肥大症。最先开发出第一代生长抑素受体配体（SRL）奥曲肽和兰瑞肽。长效帕瑞肽是多受体靶向的SRL，其疗效优于长效的奥曲肽，迄今为止已被认为是第二代SRL。长效帕瑞肽显示出良好的耐受性。
研究表明：手术治疗后，对于那些未能治愈的病例，垂体腺瘤的分子和病理模式可能非常有帮助。因此，当腺瘤为致密颗粒型，E-cadherin、SSTR2、AIP高表达，SST5和Ki-67低表达时第一代SRL（奥曲肽或兰瑞肽）将是最佳选择。而相反，即腺瘤为稀疏颗粒型、E-cadherin、SSTR2、AIP低表达，SST5和Ki-67高表达时，最适合长效帕瑞肽。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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