曲拉西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，具有骨髓保护和潜在的抗肿瘤效果。2021年2月，曲拉西利在美国首次获得批准。2022年7月，由国家药品监督管理局（NMPA）批准在国内上市。获批适应症为：适用于既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者，在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。

　　小细胞肺癌恶性程度高、易转移，治疗手段相对匮乏，预后较差。化疗的治疗地位不容忽视，但其常引起骨髓抑制，且补救性措施有时并不会立即起效，并增加新的不良反应风险。对于出现严重骨髓抑制的患者，只能延迟给药或中断治疗，进而影响疗效。

　　化疗药物如依托泊苷和拓扑替康对处于快速增殖阶段的细胞具有很强的杀伤作用。曲拉西利可以暂时让造血干细胞/祖细胞停止增殖，使细胞处于休眠状态。用于治疗小细胞肺癌的化疗药物就不会对休眠状态的造血干细胞/祖细胞发起攻击。通过这种方式，就保护了造血干细胞/祖细胞免受化疗药物的损伤，进而不引起严重的骨髓抑制，达到保护骨髓的作用。

　　曲拉西利（trilaciclib）是一款高效、选择性的CDK4/6抑制剂，在化疗前预防性给药，可诱导骨髓造血干/祖细胞暂时停滞在细胞周期的G1期，从而减少了暴露于化疗药物中造成的损伤。与单一谱系的刺激因子不同，在trilaciclib的作用下，减少了化疗导致的严重外周血中性粒细胞、红细胞以及血小板减少症的发生，并对淋巴系也起到保护作用，改善免疫微环境，提高患者治疗疗效。

　　Trilaciclib是一种高效、选择性、可逆性CDK4/6抑制剂，可在化疗期间保护造血干细胞和祖细胞（hematopoietic stem andprogenitor cells，HSPCs）并提高抗肿瘤治疗疗效。HSPCs和淋巴细胞群的增殖均高度依赖于CDK4/6活性，需通过CDK4/6调控才能进入增殖周期。与骨髓等健康组织不同，许多肿瘤细胞并不是CDK4/6依赖性的，因此对trilaciclib诱导的G1期阻滞具有抵抗作用。

　　临床研究显示，与安慰剂相比，曲拉西利可显著降低严重中性粒细胞减少症、3/4级贫血、3/4级血小板减少症的发生率，同时可减少G-CSF给药，以及红细胞、血小板的输注率。也能改善患者健康相关生活质量，且未影响抗肿瘤治疗效果。安全性方面，曲拉西利+化疗组与安慰+化疗组相似，但需要特别关注的曲拉西利相关不良反应包括注射部位反应（13.9%）、静脉炎/血栓性静脉炎（9.0%）、超敏反应（4.1%），但大部分不良反应为低等级不良反应，不会导致后续抗肿瘤治疗药物减量。

　　使用了曲拉西利仍然需要定期监测血常规。虽然临床研究表明曲拉西利可以显著降低大部分广泛期小细胞肺癌患者化疗后骨髓抑制总体发生率，但仍有部分患者可能发生严重的骨髓抑制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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