厄布利塞（Umbralisib，也被称为UKonIQ）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗某些特定的癌症。厄布利塞可以抑制PI3Kδ和PI3Kγ的活性，这两种激酶在B细胞和巨噬细胞中发挥作用，与癌症的发展和扩散有关。
Ukoniq是TG治疗公司开发的新一代PI3Kδ抑制剂。PI3Ks是一类参与多种细胞功能（包括细胞增殖，存活，分化，细胞内运输和免疫）的酶。PI3K有四种亚型（α，β，δ，γ），其中δ型在造血干细胞中高表达，常与B细胞相关淋巴瘤有关。厄布利塞对PI3Kδ具有纳米级效力和高特异性。除此之外，Ukoniq还能独特地抑制CK1-ε，该作用可能具有直接的抗癌效果并且能起到调节与免疫介导不良事件有关的T细胞活性的作用。
厄布利塞最初被开发用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL），特别是滤泡性淋巴瘤（FL）和边缘区淋巴瘤（MZL）。这些类型的淋巴瘤在B细胞中发展，并且通常需要抑制PI3Kδ和PI3Kγ的活性来控制疾病。
在临床试验中，使用Ukoniq治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）患者的客观缓解率（ORR）达到49%，包括16%的完全缓解率。在滤泡性淋巴瘤（FL）患者中，客观缓解率（ORR）达到43%，中位DOR为11.1个月。
厄布利塞的主要优势在于其选择性抑制PI3Kδ和PI3Kγ的活性，这意味着它能够针对特定的癌细胞而不会对其他健康的细胞造成太大的影响。这有助于减少副作用并提高治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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