索托拉西布（Sotorasib）是一种小分子靶向药物，属于RAS突变抑制剂，主要作用于RAS蛋白家族的突变，特别是KRAS G12C突变。KRAS是一组有助于调节细胞生长和分裂的基因突变类型。KRAS G12C突变在多种癌症中广泛存在，包括非小细胞肺癌（NSCLC）等。

　　索托拉西布的作用机制是抑制肿瘤细胞中的FGFR激酶，这些激酶在肿瘤细胞的生长和扩散中起着重要作用。索托拉西布可以抑制这些激酶的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。此外，索托拉西布还可以与其他抗肿瘤药物联合使用，以提高治疗效果。

　　在细胞内部，KRAS是一个小的GTP酶，它在细胞增殖和生存的信号转导途径中起着关键作用。KRAS可以存在于“开”（ON）或“关”（OFF）两种状态。在正常情况下，KRAS通过结合GTP（鸟苷三磷酸）处于活跃状态，通过结合GDP（鸟苷二磷酸）处于非活跃状态。KRAS的活性状态可以激活RAF、MEK和ERK等一系列下游蛋白，这些蛋白最终会导致细胞增殖。KRAS p.G12C突变是一种常见的肿瘤突变，这种突变会导致KRAS持续处于活跃状态，从而促进癌症细胞的生长。

　　肺癌是全球导致癌症相关死亡的主要原因，其造成的死亡人数超过结肠癌、乳腺癌和前列腺癌的总和。尽管非小细胞肺癌（NSCLC）的总体生存率正在提高，但晚期疾病患者的总生存率仍然令人堪忧，而转移性疾病患者的5年生存率仅为7%。这凸显了在肺癌治疗方面仍面临的巨大挑战，尤其是对于那些病情晚期的患者而言。提高早期诊断和发展更有效的治疗策略是改善肺癌患者生存率的重要方向。索托拉西布通过与突变的KRAS蛋白结合，抑制其活性，从而阻断癌细胞的增殖和生存。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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