礼来宣布pirtobrutinib（吡托布鲁替尼，商品名：Jaypirca）的新适应症上市申请获得FDA批准：用于治疗既往接受过至少两种疗法（包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂）的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。Pirtobrutinib是全球第一个也是唯一一个获得FDA批准的非共价（可逆）BTK抑制剂，于今年1月首次获批上市，用于既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
吡托布鲁替尼是一种BTK抑制剂，是FDA批准的首个也是迄今唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂。此前上市的BTK小分子抑制剂均为共价BTK抑制剂，主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，但共价结合易产生耐药突变。Jaypirca可以在先前使用过共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼）治疗的MCL患者中重建BTK抑制。
最近的两份报告强调了Pirtobrutinib治疗进展患者的非c481s BTK突变。令人惊讶的是，这些BTK突变体是激酶死亡突变体，它们具有不活跃的激酶位点，不能自磷酸化Y223，但却显示出活跃的下游信号。
基于BRUIN研究结果，吡托布鲁替尼表现可谓十分亮眼：120例接受Pirtobrutinib（200mg，每日1次）治疗MCL患者的客观缓解率（ORR）为50%，完全缓解率（CR）为13%。安全性方面，所有入组的患者中，最常见（≥20%）的不良反应（ARs）包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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