阿巴西普(Abatacept),商品名恩瑞舒,是一种全人源化的融合蛋白,通过与抗原提呈细胞表面CD80和CD86结合,阻止其与T细胞表面的CD28结合,抑制T细胞的有效活化。该药与MTX合用,适用于对DMARDs包括MTX疗效不佳的成人中重度活动性RA。T细胞活化是RA发病机制中的关键机制,抗原提呈细胞上的B7家族成员(CD80或CD86)与T细胞上的CD28之间的相互作用提供了重要的共刺激信号。
阿巴西普(ABATACEPT)适用于成人患者,用于治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎。对于儿童、老年人、孕妇和哺乳期妇女,以及身体虚弱或免疫系统受损的患者,使用阿巴西普(ABATACEPT)需要谨慎评估风险和收益。在使用阿巴西普(ABATACEPT)之前,需要进行全面的身体检查和评估,以确保患者的健康状况适合接受治疗。
阿巴西普是一种全人源化的融合蛋白,是由人源CTLA-4细胞外功能区与经过修饰的人源IgG1 Fc片段(铰链区-CH2-CH3结构域)组成。阿巴西普是选择性T细胞共刺激调节剂,通过与抗原提呈细胞表面CD80和CD86结合,阻止这些分子与其配体即T细胞表面的CD28结合,抑制T细胞的有效活化。该药与MTX合用,适用于对DMARDs包括MTX疗效不佳的成人中重度活动性类风湿关节炎。对于患有RA的成人患者,建议用量为皮下注射给药125mg,每周一次。
阿巴西普(ABATACEPT)已经在美国、欧洲和其他地区被批准用于治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎。在临床试验中,阿巴西普(ABATACEPT)显著改善了患者的关节炎症和疼痛症状,减少了关节损害和残疾的发生率。此外,阿巴西普(ABATACEPT)还可以降低患者对传统非甾体抗炎药和糖皮质激素的需求,减少这些药物的副作用。
虽然阿巴西普(ABATACEPT)治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的效果显著,但也有一些副作用需要注意。常见的副作用包括注射部位反应、感染、上呼吸道感染、带状疱疹等。此外,阿巴西普(ABATACEPT)可能会增加患者患严重感染的风险,如肺炎、结核病等。因此,在使用阿巴西普(ABATACEPT)治疗期间,需要密切监测患者的感染症状,并及时处理。
与伊匹木单抗抑制CTLA-4,从而激活免疫不同,阿巴西普结构的上半部分就是T细胞表面的CTLA-4,因此能发挥CTLA-4的功能,与APC表面的B7(CD80/CD86)结合,阻断CD28的第二信号,抑制T淋巴细胞活化。因此可以用来治疗自身免疫疾病,如类风湿关节炎(RA)和银屑病关节炎(PsA)等。体外试验中,阿巴西普还可减少T细胞增殖,抑制TNFα、干扰素-γ、白介素-2细胞因子产生。
阿巴西普临床试验中的安全性评价表明阿巴西普的不良事件和严重不良事件发生率与安慰剂相当。长期阿巴西普的治疗安全性可靠,不良事件和严重不良事件的总体发生率能够保持稳定。最常见的不良反应(阿巴西普组患者中的发生率≥10%)是头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和恶心。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!