英克西兰 的降胆固醇作用非常显著。高胆固醇血症是一种常见的代谢性疾病,患者血液中的低密度脂蛋白胆固醇含量较高,这会增加心脑血管疾病的风险。通过使用英克西兰,患者可以在每年注射两次的情况下,获得持续而稳定的胆固醇水平控制。
高胆固醇血症是一种血液中胆固醇水平异常升高的健康问题。胆固醇是一种存在于人体中的脂质物质,它在体内有诸多重要的生理功能,如维持细胞膜的完整性以及参与荷尔蒙的合成等。然而,当胆固醇向高水平积聚时,它就会变得有害,并增加了形成动脉粥样硬化斑块和心血管疾病的风险。
为了达到日渐降低的血脂标准,越来越多降脂药物正在研发。近年来,“一年打两针,即可有效降血脂”的英克西兰(Inclisiran)横空出世,成为了降脂领域令人瞩目的新秀。作为首个用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的小干扰核酸(siRNA)药物,英克西兰于2020年12月在欧盟获批用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常,并于2021年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。
英克西兰作为一种新型的药物,引入了一种全新的降低胆固醇的机制。它使用了一种名为“RNA干扰(RNA interference)”的方法,通过靶向肝脏细胞中的肝细胞特异性蛋白2(PCSK9)基因信使RNA(mRNA),抑制了其合成,从而减少了肝脏对于LDL-C的清除。
之所以称为“降血脂疫苗”,是形容英克西兰降脂作用持续时间长,事实上,它和疫苗是不一样的。英克西兰通过小干扰核酸作用机制,作用靶点是体内的PCSK9。英克西兰直接抑制PCSK9的生成,促进低密度脂蛋白胆固醇在肝脏分解,达到降低血脂的效果。PCSK9在体内产生,它使肝脏细胞表面低密度脂蛋白受体降解,导致肝脏不能很好的清除血中的胆固醇(如低密度脂蛋白胆固醇LDL_C),血脂升高。
临床试验显示,英克西兰具有显著的降低LDL-C的能力。在一项名为ORION-10的试验中,,超过1500名患有高胆固醇血症的患者接受了长达18个月的治疗。研究结果表明,与安慰剂组相比,接受日常皮下注射英克西兰的患者在LDL-C水平上有了显著的下降,同时达到了多数患者目标水平。
该药物的使用可以降低心脑血管疾病的风险。高胆固醇血症是心脑血管疾病的一个重要危险因素,通过使用英克西兰来有效降低胆固醇水平,可以减少患者罹患心脑血管疾病的风险。此外,英克西兰还可以改善患者的生活质量。高胆固醇血症患者常常需要长期使用药物来控制胆固醇水平。传统的口服药物常常需要每天或每周多次的服用,对于患者来说会带来很大的不便。而使用英克西兰则可以大大简化用药流程,提高患者的用药依从性,减轻患者的心理负担。
英克西兰的使用具有方便和依从性高的特点。相比传统的口服降胆固醇药物,英克西兰采用了注射的方式给药,这可以避免药物受胃肠道吸收和代谢的影响。患者只需每年注射两次,就可以获得持久的疗效,减少了日常用药的频率和负担。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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