恩考芬尼(Encorafenib)为靶向作用于BRAF V600E的激酶抑制药，在体外还可靶向作用于BRAF野生型和CRAF。恩考芬尼(Encorafenib)还可与其他激酶结合，如JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，在临床可实现浓度下即可实质减少配体与这些激酶的结合。
恩考芬尼(Encorafenib)治疗BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌的临床效果
在一项随机、活性对照、开放标签、多中心试验中评价了恩考芬尼联合西妥昔单抗的疗效，与活性对照药物相比，恩考芬尼联合西妥昔单抗显示OS、ORR和PFS有统计学显著改善。
恩考芬尼联合西妥昔单抗治疗组的OS(总生存期)为8.4个月，对照组仅为5.4个月，恩考芬尼联合西妥昔单抗治疗组的总缓解率为20%，对照组仅为2%，恩考芬尼联合西妥昔单抗治疗组的中位PFS为4.2个月，对照组仅为1.5个月。
与标准化疗相比，恩考芬尼联合西妥昔单抗改善了先前接受治疗的转移性患者的OS、ORR和无进展生存期。
大约10-15%的结肠直肠癌(CRCs)含有活化BRAF突变，通过激活丝裂原活化蛋白激酶途径导致肿瘤生长促进。BRAFV600E突变是转移背景下一线全身治疗后治疗失败的预后因素。与BRAF和MEK联合抑制黑色素瘤的效果相反，BRAFV600E突变型CRC由于HER/EGFR的上调而本质上无反应。
然而，联合应用EGFR抑制剂西妥昔单抗、BRAF抑制剂恩考芬尼(Encorafenib)和MEK抑制剂binimetinib可提高总生存率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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