肺癌，一种全球范围内的高发癌症，每年都有大量的患者因此失去生命。然而，随着医学科技的进步，一种名为奥希替尼（AZD9291）的药物的出现，为肺癌患者带来了新的希望。奥希替尼（AZD-9291）是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对EGFR外显子19缺失型、L858R/T790M和野生型的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。

　　应用奥希替尼（AZD-9291）可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产埃克替尼（凯美纳）、吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

　　奥希替尼是由阿斯利康公司开发的一种口服、不可逆、针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它的独特之处在于，它能够选择性地抑制那些由EGFR基因突变驱动的肺癌细胞。这种突变在非小细胞肺癌中尤为常见，因此，奥希替尼为许多患者提供了新的治疗选择。

　　第三代EGFR-TKIs的开发，如奥西替尼，是为了应对治疗后肿瘤耐药模式的改变以及影响患者生活质量的毒副作用。使用第一代EGFR-TKIs（吉非替尼和埃洛替尼）治疗与通过激活EGFR基因突变产生耐药性有关。第二代EGFR-TKIs（阿法替尼和达克替尼）随后被开发成为更有效的抑制剂，尽管它们的使用通过非特异性靶向野生型EGFR而增加毒性。相反，第三代抑制剂对门控T790M突变具有特异性，该突变增加了ATP与EGFR的结合活性，导致晚期疾病预后不良。此外，奥西替尼在治疗过程中可以避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。

　　ESMO（欧洲肿瘤内科学会）首次公布了FLAURA研究结果：三代靶向药奥希替尼VS一代靶向药（吉非替尼或者厄洛替尼）一线治疗EGFR突变的肺癌，结果显示：奥西替尼/奥希替尼（AZD9291）对于吉非替尼或者厄洛替尼延长了八个月的无进展生存期（PFS）（18.9 vs 10.2个月）！此外，奥西替尼在治疗过程中可以避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比，奥西替尼对L858R/T790M突变的EGFR分子具有200倍的亲和力在体外。

　　与传统的化疗药物相比，奥希替尼有着明显的优势。首先，它的副作用相对较小。许多患者在接受化疗后，会出现严重的恶心、呕吐、疲劳等不良反应，而奥希替尼则相对温和，大大提高了患者的生存质量。其次，奥希替尼的疗效显著。临床试验结果显示，对于某些特定类型的肺癌患者，奥希替尼能够显著延长生存期，并且有效地控制肿瘤的生长。

　　然而，尽管奥希替尼带来了巨大的希望，但它并非万能。对于一些肺癌患者，尤其是那些已经对奥希替尼产生耐药性的患者，仍然需要寻找其他有效的治疗方法。此外，尽管奥希替尼的疗效显著，但其长期效果还需要更多的临床数据来验证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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