克唑替尼(Crizotinib)，商品名赛可瑞,是一款口服服用的小分子酪氨酸激酶抑制剂。克唑替尼最早于2011年被美国FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC的治疗。其主要靶点为间变淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1(ROS proto-oncogene 1)融合蛋白，能以高选择性和亲和力结合ALK和ROS1的ATP结合位点，从而抑制这两个驱动基因融合蛋白的下游信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和转移。
相比化疗药物，克唑替尼具有明显的靶向特点。ALK和ROS1两种融合蛋白分别在3%至5%和1%至2%的NSCLC患者中过度表达,成为这部分患者的驱动基因。克唑替尼能精准作用于这些融合蛋白，从分子水平阻断肿瘤细胞信号传导通路的激活，从根本上抑制肿瘤生长。这与化疗药物杀伤细胞的非选择性作用形成鲜明对比。多中心III期研究A8081007比较克唑替尼与铂系化疗在既往未治ALK阳性NSCLC患者中的疗效。结果显示克唑替尼组的无进展生存期和总生存期均优于化疗组，分别为10.9个月对7.7个月，26.6个月对20.3个月。
目前，克唑替尼适应于两类NSCLC患者的治疗，一类是ALK重排阳性NSCLC患者,另一类是ROS1重排阳性NSCLC患者。临床研究证实，克唑替尼对这两类患者均能显著延长无进展生存期和总生存期。标准剂量为每日两次，每次250毫克口服。长期使用可控制疾病，显著改善患者的生存质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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