艾瑞芬净是20多年来首个治疗阴道酵母菌感染的口服非唑类药物,属于三萜类抗真菌剂(triterpenoids),是一种新型葡聚糖合成酶抑制剂,它将葡聚糖合成酶抑制剂的良好活性与口服和静脉注射给药的潜在灵活性结合在一起,有望在住院和门诊环境中得到广泛使用。
艾瑞芬净是首个全新三萜类结构的糖原合成酶抑制剂,是一种全新作用机制的抗真菌类药物。体内和体外试验已显示出Ibrexafungerp具有广谱的抗真菌活性,可以用于唑类和棘白菌素类等多种药物耐药菌株引起的感染。
白色念珠菌是单细胞真核生物,是人类真菌微生物群的重要组成部分,作为一种机会性致病菌,可定植于人体各个部位。细胞壁重塑、多态性(酵母态向菌丝态转化)、毒力因子表达、免疫逃逸、遗传和代谢可塑性、生物膜形成等都是白色念珠菌致病的因素。各种原因引起的局部或全身环境变化均可导致女性生殖道内白色念珠菌从单纯的共生态转变为致病态,从而引起VVC或RVVC的相应症状。
VVC是育龄女性的常见病和多发病,大约75%的女性一生中都会患一次VVC,40%~50%会再次复发,该病临床表现为外阴瘙痒、灼痛、白带增多、尿痛以及性交痛等。VVC反复发作且难以根治,严重影响患者的生活质量,然而现有标准治疗药物对VVC的疗效有限,耐药性和安全性风险不容忽视,患者亟需更加安全有效的抗真菌创新疗法。
在ECCMID上的两个单组FURI试验(评估Ibrexafungerp对确诊为真菌感染且对标准抗真菌治疗不耐受或难治性患者的疗效和安全性)以及CARES临床试验(评估有文献记载的口服Ibrexafungerp在耳念珠菌感染患者中的有效性、安全性和耐受性)显示,Ibrexafungerp对7例尿路感染患者进行了初步治疗,86%的患者获得完全缓解。预计在SCYNERGIA试验(侵袭性肺曲霉病患者联合使用伏立康唑与单独使用伏立康唑治疗)和MARIO试验(侵袭性念珠菌病患者使用棘白菌素后续用艾瑞芬净或伏立康唑治疗)完成后,将进一步明确艾瑞芬净在抗真菌治疗中的真正地位。
艾瑞芬净是首个全新作用机制的第四代抗真菌类药物,可覆盖大部分念珠菌、曲霉菌、多变拟青霉菌以及少见的双相型真菌(如组织孢浆菌),对唑类及棘白菌素耐药的念珠菌有效,对耳念珠菌有效,对耶氏肺孢子菌感染可能有效(动物模型),但对毛霉菌及镰刀菌效果不佳。ibrexafungerp对曲霉菌的抗菌活性低于卡泊芬净,对念珠菌的抗菌活性与棘白菌素相仿,但其优势在于对唑类和棘白菌素耐药的菌株均具有抗菌活性。
Ibrexafungerp(艾瑞芬净),是FDA近二十多年来批准的首款新型抗真菌类药物,也是唯一可口服或注射治疗的非唑类VVC的首创新药,是新一代三萜类抗真菌新药,靶向β-1,3-葡聚糖合酶,破坏念珠菌细胞壁,可直接杀灭真菌细胞,为非妊娠女性的VVC治疗翻开了新的篇章。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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