抗癌新药鲁比卡丁Zepzelca(Lurbinectedin)是一种致癌转录程序的选择性抑制剂，此前已获美国FDA批准用于治疗铂类化疗后疾病进展的转移性SCLC成年患者。鲁比卡丁Zepzelca是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁Zepzelca可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。2020年6月，美国FDA批准了鲁比卡丁Zepzelca用于治疗含铂治疗后进展的小细胞肺癌(SCLC)患者。

　　鲁比卡丁Zepzelca的获批基于PM1183-B-005-14试验的结果，该试验也称为研究B-005(ClinicalTrials.gov标识符：NCT02454972)，这是一项多中心、开放标签、单臂2期研究，在美国和六个欧洲国家的26家医院招募了105名患者。患者有转移性小细胞肺癌，在铂类化疗期间或之后有所进展。在这项研究中，铂敏感和铂耐药患者每21天接受静脉输注3.2 mg/m2的鲁比卡丁Zepzelca，时间超过60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标为研究者使用实体瘤疗效评价标准(RECIST)1.1版确定的总有效率(ORR)和有效率持续时间。

　　鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。

　　试验结果表明，在这些患者中，使用鲁比卡丁Zepzelca治疗的总缓解率(ORR)为35.2%。ORR由部分有效率(PRs)组成，在105名患者中有37名患者出现了部分有效率(PRs)。另外35名患者病情稳定，疾病控制率为68.6%(95%CI，58.8%-77.3%)。根据研究者评估，鲁比卡丁Zepzelca的中位持续缓解时间(DOR)为5.3个月(95%CI，4.1-6.4)。根据独立审查委员会确认的ORR为30%，DOR为5.1个月。

　　另外在一项鲁比卡丁治疗中国晚期实体瘤的临床1期试验（LY01017）中，在小细胞肺癌的部分，剂量扩增阶段共纳入了22位复发性小细胞肺癌患者，其中超过六成患者既往做过免疫治疗。在此项研究中，患者的客观缓解率（ORR，肿瘤显著缩小或消失的比例）达到了45.5%，比国际2期篮子试验的ORR还高10%左右。

　　除了单药治疗，研究证实，鲁比卡丁联合现有的化疗药物伊立替康治疗一线治疗后复发的小细胞肺癌效果更佳，联合方案有效率高达90%！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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