Idelalisib是开创性的口服PI3Kδ抑制剂，与利妥昔单抗联合使用已获得上市许可。该组合用于治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤。艾代拉里斯单药治疗的显着副作用（≥20%）包括腹泻、恶心和疲劳，而联合用药会带来常见的不良事件（≥30%），如腹泻、肺炎和发烧。

　　艾代拉里斯是一种针对非霍奇金淋巴瘤（NHL）的药物，它通过抑制PI3Kδ信号通路来发挥作用。PI3Kδ是细胞内的一种酶，参与细胞生长、增殖和分化等过程。在非霍奇金淋巴瘤中，PI3Kδ信号通路的异常激活会导致肿瘤细胞的增殖和存活，因此，抑制PI3Kδ成为治疗NHL的一种有效方法。

　　目前的研究表明，磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）信号通路在白血病的发生发展中发挥着重要的作用，在癌症中，PI3K信号通路通常会受到刺激发生突变。因此阻断信号转导的通路，以PI3K为靶标的抗癌药物的研发，也成为抗癌药物研究的热点。

　　Idelalisib诱导细胞凋亡，抑制恶性B细胞和原发癌细胞的增殖。Idelalisib抑制几个细胞信号通路，包括B细胞受体信号（BCR）、CXCR4和CXCR5信号，这些信号会辅助B细胞运输引导至淋巴结和骨髓。使用Idelalisib治疗淋巴瘤会抑制肿瘤细胞的趋化性和黏附能力，同时也会减少细胞生存能力。

　　艾代拉里斯作为一种新型的PI3Kδ抑制剂，在临床试验中展现出了良好的疗效。相比于传统的化疗药物，艾代拉里斯具有更高的靶向性和特异性，能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和增殖。同时，艾代拉里斯的副作用相对较小，患者耐受性好，使得其在临床应用中具有更大的优势。

　　研究阐明了Idelalisib在联合治疗中的潜力。当与苯达莫司汀配对时，它通过诱导DNA损伤而引发慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡，产生协同抗肿瘤作用。使用Idelalisib联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病的临床试验表明，与安慰剂组相比，可减缓肿瘤进展并降低死亡风险。

　　艾代拉里斯可以降低Akt的活化程度，以此来增加慢性淋巴细胞白血病的细胞凋亡，同时它还不会很显著的增加正常T细胞的凋亡。它的优势就在于可以诱导选择性细胞毒性，作用于CLL的细胞产生毒性，而对于其他造血细胞并不会产生毒性。所以，在安全性方面，它相较于其他药物来说会更好。

　　除了非霍奇金淋巴瘤，艾代拉里斯还在其他血液肿瘤和实体瘤的治疗中进行了研究。初步结果表明，艾代拉里斯对于一些难治性肿瘤也具有一定的疗效。随着研究的深入，艾代拉里斯有望成为治疗多种肿瘤的重要药物。

　　艾代拉里斯与伊马替尼联合的体外试验显示出有希望的结果。这种配对通过以剂量依赖性方式增加死亡分子Bad和Bax的表达来增强细胞凋亡。然而，值得注意的是，Idelalisib具有显着的毒性，并且由于其适应症狭窄而带有黑框警告。因此，迫切需要开发新的PI3K抑制剂或探索联合疗法以扩大临床应用，同时减轻毒性问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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