贝组替凡是一种新型、选择性小分子缺氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂。当肿瘤抑制蛋白VHL失活时，HIF-2α蛋白在癌细胞内积累，发出缺氧这一错误信号，激活血管的形成，刺激肿瘤的生长。用于接受PD-1/PD-L1抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）治疗后发生疾病进展的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的治疗。

　　Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1β相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少。在体内，belzutifan在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

　　贝组替凡在临床试验中表现出了良好的抗肿瘤活性，LITESPARK-005(NCT04195750)评估了疗效，这是一项开放标签、随机、头对头试验，入组了746名患有不可切除的局部晚期或转移性透明细胞肾细胞癌的患者，这些患者在PD-1或PD-L1检查点后病情进展抑制剂和VEGF-TKI。患者按照1:1的比例随机接受120 mg belzutifan或10 mg依维莫司，每日一次。随机化根据国际转移性肾细胞癌数据库联盟风险类别和既往VEGF-TKI数量进行分层。

　　研究结果显示，与依维莫司（everolimus）相比，Welireg显著改善患者的无进展生存期（PFS），使患者的疾病进展或死亡风险降低了25%；客观缓解率（ORR）达到22%，而依维莫司组仅为4%。

　　贝组替凡是一种新型的抗肿瘤药物，通过抑制肿瘤血管生成，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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