奥司他丁（Osilodrostat）是一种药物，商用名称为Isturisa（奥司他丁片，Isturisa Tablets），用于治疗库欣综合征。库欣综合征是一种由于肾上腺皮质激素产生过多而导致的疾病。磷酸盐奥司他丁片的作用机制是抑制肾上腺皮质激素的合成和释放，从而降低肾上腺皮质功能亢进的症状。它还可以用于治疗某些与肾上腺皮质功能亢进有关的疾病，如库欣综合征、柯欣综合征等。
磷酸盐奥司他丁片的主要成分是奥司他丁（osilodrostat），它是一种非肽类激素，可以抑制促肾上腺皮质激素（ACTH）的合成和释放，从而降低肾上腺皮质醇的分泌量。通过降低肾上腺皮质醇的分泌量，磷酸盐奥司他丁片可以改善患者的症状，如肥胖、高血压、糖尿病等。
Osilodrostat是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。
磷酸盐奥司他丁片的疗效在临床试验中已经得到了证实。在一项针对库欣综合征患者的临床试验中，磷酸盐奥司他丁片治疗组患者的症状得到了显著改善，肾上腺皮质醇水平也显著降低。此外，在一项针对肢端肥大症患者的临床试验中，磷酸盐奥司他丁片治疗组患者的症状也得到了改善，并且生活质量得到了提高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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