梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂，同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中，与没有MET扩增的细胞系相比，梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。
两年前一项评估梅沙替尼治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布。该研究纳入了186名晚期癌症患者，包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示，在每日一次120mg的梅沙替尼给药中，1名胆管癌患者观察到完全缓解，3名胆管癌患者部分缓解，参与研究的186名患者中有60名（32％）对疾病稳定有最佳反应。
在吉西他滨+顺铂的标准化疗药物中加入梅沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的，但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率，梅沙替尼的上市解决了ALK基因突变患者，当吃三代靶向药3922（劳拉替尼）耐药后，后续无药可用的大难题，患者的生命又可得到有效的、有质量的延续。因为第四代ALK抑制剂TPX-0131，在细胞和动物实验中不仅有更高的敏感性，而且对难治突变、复合突变都有较好的治疗效果。给多线耐药的ALK突变患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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