奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)对脑转移患者也表现出较好的疗效？【康必行海外医疗】

　　奥希替尼（Orexinib）是第一个在临床上获得临床应用的第三代EGFR-TKIs，目前已被广泛应用于EGFR突变阳性NSCLC，但目前尚无针对EGFR突变阳性NSCLC的临床疗效。适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占80%。EGFR突变是NSCLC中最常见的驱动基因突变，约有15%-20%的患者存在这种突变。针对EGFR突变的靶向治疗已经成为NSCLC治疗的重要策略。

　　奥希替尼(AZD9291)是一种靶向治疗药物，专门针对肺癌中的某些特定基因突变，如EGFR突变。这种药物通过抑制EGFR蛋白的活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗肺癌的目的。与传统的化疗药物相比，奥希替尼具有更高的疗效和更低的副作用，使患者的生活质量得到显著提高。

　　奥西替尼是一种口服的、不可逆的EGFR抑制剂，具有高度选择性。它能够抑制EGFR敏感突变（如外显子19缺失、L858R等）以及T790M耐药突变。此外，奥西替尼对野生型EGFR的抑制作用较弱，从而降低了对正常细胞的毒性。

　　多项临床试验已经证明了奥希替尼在肺癌治疗中的有效性。在针对EGFR突变阳性肺癌患者的临床试验中，奥希替尼的疗效显著优于传统的化疗药物，使患者的生存期延长了数月甚至数年。奥西替尼在临床试验中表现出显著的疗效。针对既往接受过EGFR抑制剂治疗后出现疾病进展的T790M阳性患者，奥西替尼的客观缓解率（ORR）达到60%-70%，无进展生存期（PFS）达到8-10个月。此外，奥西替尼对脑转移患者也表现出较好的疗效，脑转移患者的ORR达到60%，PFS达到15个月。此外，奥希替尼的副作用相对较小，主要包括皮疹、腹泻等轻微不适，无需特殊治疗即可缓解。

　　奥西替尼的安全性较好，大部分患者在使用过程中能够良好耐受。常见的副作用包括腹泻、皮疹、肝功能异常、恶心、疲劳等。这些副作用多为轻度至中度，可通过对症治疗进行管理。在临床试验中，奥西替尼未出现严重的不良反应，表明其具有良好的安全性。然而，尽管奥希替尼在肺癌治疗中取得了显著的成果，但仍然存在一些挑战和限制。首先，奥希替尼主要针对特定基因突变的肺癌患者，对于其他类型的肺癌可能无效。其次，长期使用奥希替尼可能会导致耐药性的出现，影响治疗效果。因此，未来的研究需要继续探索如何克服这些挑战，以便更好地应用奥希替尼治疗肺癌。